Aliskiren je prvi direktni zaviralec renina

Vsak peti prebivalec razvitega sveta ima povišan krvni tlak. Najpogosteje gre za esencialno hipertenzijo, pri kateri je vzrok za nastanek neznan. Aliskiren je prvo novo zdravilo za zdravljenje esencialne hipertenzije, ki je prišlo na trg po več kot 10 letih in neposredno zavira encim renin.

Kaj je aliskiren in kako deluje?

Aliskiren je zdravilo, ki znižuje povišan krvni tlak. Pri uravnavanju krvnega tlaka je eden od pomembnih mehanizmov renin-angiotenzin-aldosteronski (RAAS) sistem. Ta sistem lahko zaviramo z različnimi zdravili, ki vplivajo na sistem RAAS na različnih mestih delovanja in tako znižujejo krvni tlak.

Novo zdravilo aliskiren zavira delovanje encima renina in s tem se zavre delovanje sistema RAAS v točki aktivacije.

Aliskiren delovanje renina v plazmi celo zniža za 50 do 80 odstotkov, s čimer se zmanjša tudi tveganje za srčnožilne zaplete, povezano z zvišanim delovanjem renina v plazmi. Priporočeni odmerek je 150 miligramov enkrat na dan, bolniki pa ga jemljejo peroralno (v obliki tablet), najbolje vedno ob isti uri. Pri bolnikih, pri katerih tlak še vedno ni dovolj urejen, je mogoče odmerek zvečati na 300 miligramov enkrat na dan.

Učinkovito delovanje tudi v zgodnjih jutranjih urah

Aliskiren je primeren za odrasle bolnike ne glede na spol, starost, indeks telesne mase. Pri 80 do 95 odstotkih bolnikov se vrednosti krvnega tlaka znižajo v dveh tednih po začetku zdravljenja. Znižata se tako sistolični kot diastolični krvni tlak, znižanje pa se ohrani skozi celotni 24-urni interval, kar pomeni, da se ohrani učinkovito delovanje tudi v zgodnjih jutranjih urah. Bolnikom z blago do hudo okvaro ledvic ali jeter začetnega odmerka zdravila ni potrebno prilagajati.

Aliskiren se za doseganje večjega antihipertenzivnega učinka sme jemati tudi z drugimi zdravili za zdravljenje zvišanega krvnega tlaka.

Ugodno zaščitno delovanje na srce in ledvice

V svetu potekajo številne raziskave o vplivu aliskirena na preprečevanje srčnožilnih zapletov in s tem povečano možnostjo preživetja. Raziskave potekajo z bolniki s trebušno debelostjo, sladkorno boleznijo in bolniki s srčnim popuščanjem. V vseh raziskavah skupno sudeluje več kot 35 tisoč bolnikov.

Že opravljene študije so pokazale, da aliskiren pri sladkornih bolnikih tipa 2, ki imajo visok krvni tlak, zmanjšuje albuminurijo (bolezensko izločanje raztopljenih beljakovin s sečem, ki je glavni pokazatelj za ledvično bolezen) za 20 odstotkov. Pri diabetikih s hipertenzijo druge stopnje (pri njej so vrednosti sistoličnega krvnega tlaka 160 ali več) se je ob osemtedenskem jemanju 300 miligramov aliskirena sistolični krvni tlak pomembno znižal. Aliskiren ugodno deluje tudi na bolnike s srčnim popuščanjem.

Izkušnja z zdravilom

Dr. Dimitrij Klančič, specialist interne medicine, Splošna bolnišnica dr. Franca Derganca Šempeter pri Novi Gorici:

Aliskiren sem začel uporabljati v decembru 2008. Do sedaj se je zdravilo izkazalo kot učinkovit, varenantihipertenziv. Bolniki ga dobro prenašajo.

Večina bolnikov z arterijsko hipertenzijo potrebuje za zdravljenje več zdravil, aliskiren je torej velika pridobitev v paleti dosedanjh antihipertenzivov. Je novost glede mehanizma delovanja in prijemališča, saj direktno zavira renin (renin začenja kaskado reakcij, končni produkt pa je angiotenzin II, ki je med glavnimi krivci za povišan krvni tlak, kvarno pa vpliva na srce, ledvica in možgansko žilje). Veliko pa pričakujemo tudi od njegovega delovanja na tkivni (v srcu, ledvicah) RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron) sistem.

Aliskiren se torej uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka, imel pa naj bi ugodne učinke tudi na srcu (upočasnil naj bi trend zadebelitve srčne mišice), ledvicah z manjšanjem propustnosti za beljakovine in s tem upočasnitvijo ledvičnega odpovedovanja.

Trenutno je zavarovalnica omejila uporabo zdravila pri sladkornih bolnikih s povišanim krvnim tlakom in povečano količino beljakovin v urinu (kar je seveda dolgoročno neugodno in kaže na prizadetost ledvic v sklopu sladkorne bolezni). Ti bolniki so ogroženi, saj povečana količina beljakovin v urinu pomeni nevarnost odpovedi ledvic nenazadnje pa tudi večjo verjetnost smrti zaradi možganske ali srčne kapi. To pa želimo tudi z aliskirenom preprečevati.